АМИТРИПТИЛИН табл. 25мг N50 (ОЗОН, РФ)

1 таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,0 мг, крахмал кукурузный - 9,2 мг, повидон-К25 - 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,25 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Фармакодинамика. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое) Противоязвенное и антибулимическое действие эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 % его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 004-016 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 % частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер выделяется в грудное молоко в концентрациях аналогичных плазменным.

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства. Применять строго по назначению врача.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый и восстановительный период инфаркта миокарда. Нарушения проводимости сердечной мышцы. Выраженная артериальная гипертензия. Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций. Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения. Гипертрофия простаты. Атония мочевого пузыря. Пилоростеноз паралитическая непроходимость кишечника. Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО. Беременность период грудного вскармливания. Дети до 6 лет. Повышенная чувствительность к амитриптилину. С осторожностью: Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом при бронхиальной астме маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии при угнетении костномозгового кроветворения гипертиреозе стенокардии и сердечной недостаточности закрытоугольной глаукоме внутриглазной гипертензии шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Противопоказано.

Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации нечеткость зрения повышение внутриглазного давления сухость во рту запор кишечная непроходимость задержка мочеиспускания повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Со стороны центральной нервной системы: головная боль атаксия повышенная утомляемость слабость раздражительность головокружение шум в ушах сонливость или бессонница нарушение концентрации внимания кошмарные сновидения дизартрия спутанность сознания галлюцинации двигательное возбуждение дезориентация тремор парестезии периферическая невропатия изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства судороги тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмия нарушение проводимости лабильность артериального давления расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости) симптомы сердечной недостаточности обморок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота изжога анорексия стоматит нарушения вкуса потемнение языка ощущение дискомфорта в эпигастрии гастралгия повышение активности "печеночных" трансаминаз редко холестатическая желтуха диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин галакторея изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ) изменение либидо потенции. Редко - гипо- или гипергликемия глюкозурия нарушение толерантности к глюкозе отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд фотосенсибилизация ангионевротический отек крапивница. Прочие: агранулоцитоз лейкопения эозинофилия тромбоцитопения пурпура и другие изменения крови выпадение волос увеличение лимфатических узлов повышение массы тела при длительном применении потливость поллакиурия. При длительном лечении особенно в высоких дозах при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль тошнота рвота диарея а также раздражительность нарушение сна с яркими необычными сновидениями повышенная возбудимость.

Назначают внутрь (во время или после еды). Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема) затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l|50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях резистентных к терапии дозу увеличивают до 300 мг и более до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата применяя при этом более высокие начальные дозы ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения то дальнейшая терапия нецелесообразна. У больных пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы составляют 25-50-100 мг максимально в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь. При энурезе детям старше 6 лет 125-25 мг перед сном (доза не должна превышать 25 мг/кг массы тела ребенка). Для профилактики мигрени хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 125-25 мг до 100 мг/сут.

Сонливость дезориентация спутанность сознания расширение зрачков повышение температуры тела одышка дизартрия возбуждение галлюцинации судорожные припадки ригидность мышц кома рвота аритмия артериальная гипотензия сердечная недостаточность угнетение дыхания. Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином промывание желудка инфузия жидкости симптоматическая терапия поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков седативных и снотворных средств противосудорожных препаратов анальгетиков средств для наркоза алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов что повышает риск развития нарушений сердечного ритма тахикардии тяжелой артериальной гипертензии но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств обслуживание механизмов и других видов работ требующих повышенной концентрации внимания а также прием алкоголя.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° C. В недоступном для детей месте.

36 мес.