Фармакологическое действие
Цефуроксим натрия - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Препарат высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположителъные бактерии, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae). Streptococcus mitis (группы viridans).
Грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae(включая штаммы, резистентные к ампициллину), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Klebsiella spp., Neisseria spp,, включая N. gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., включая Salmonella typhi и Salmonella typhimurium, Borrelia burgdorferi.
Анаэробные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriuim spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridium spp. К цефуроксиму устойчивы штаммы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus pEnterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика:
После внутримышечном (в/м) введения 750 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном (в/в введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет 80 мин, у новорожденных детей - в 3-5 раз продолжительнее, связь с белками плазмы составляет 33-50 %. Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизмененном виде в течение 8 ч. При этом, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче; через 24 ч цефуроксим выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты также в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.