ИРБЕСАРТАН табл. п.п.о. 150мг N28 (ОЗОН, РФ)

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: ирбесартан - 150,00 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 93,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48,00 мг, кроскармеллоза натрия - 14,40 мг, повидон-К25 - 9,60 мг, магния стеарат - 3,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,60 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 4,40 мг, макрогол-4000 - 1,20 мг, титана диоксид - 2,40 мг.

Фармакодинамика Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление (АД) и давление в "малом" круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты. Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и антигипертензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же антигипертензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома "отмены" не наблюдалось. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения - 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут равновесная концентрация достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесаргана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан. Метаболизм Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке - ирбесартана глюкуронид (около 6%). Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1) и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Выведение Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся почками, через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. Особые группы пациентов Влияние пола на фармакокинетику ирбесартана Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине Т1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана. Фармакокинетика ирбесартана у пациентов пожилого возраста Значения AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и Стах ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного Т1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется. Фармакокинетика при нарушении функции почек У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Фармакокинетика при нарушении функции печени У пациентов с циррозом печени легкого (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или среднетяжелого течения (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не проводились. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику ирбесартана У добровольцев негроидной расы, без артериальной гипертензии, AUC и Т1/2 ирбесартана были примерно на 20-25 % выше, чем у представителей европеоидной расы; Сmax ирбесартана у них была практически одинаковой с таковой у представителей европеоидной расы.

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) длительного действия); - нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

- Повышенная чувствительность к ирбесартану и к любому из вспомогательных компонентов препарата; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). - одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией. - тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие клинического опыта применения). С осторожностью: С осторожностью следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гиповолемии, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками; двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемической болезни сердца (ИБС) и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, после трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), возраст старше 75 лет; при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II; при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, так как, по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС, имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек; первичный гиперальдостеронизм.

Опыт по применению препарата Ирбесартан при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во втором и третьем триместре беременности наблюдалось повреждение и гибель развивающего плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности. При установлении беременности во время лечения препаратом Ирбесартан следует как можно скорее прекратить его прием. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан и его метаболиты в грудное молоко. Во время грудного вскармливания прием препарата Ирбесартан противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить грудное вскармливания или прием препарата Ирбесартан.

Указанные ниже нежелательные явления представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения (по классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (больше или равно1/10), часто (больше или равно1/100 - <1/10), нечасто (больше или равно1/1 000 - <1/100), редко (больше или равно1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных). Нежелательные явления, наблюдавшиеся в плацебо контролируемых исследованиях при артериальной гипертензии Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - отеки, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - диарея, диспепсия, изжога. Со стороны половой системы: нечасто - половая дисфункция. Со стороны организма в целом: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке. Со стороны лабораторных показателей: во время проведения исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений в лабораторных показателях. Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек Нежелательные явления были подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов (головокружение (10,2%) (при приеме плацебо 6%), ортостатическое головокружение (5,4%) (при приеме плацебо 2,7%) и ортостатическая гипотензия (5,4%) (при приеме плацебо 3,2%). Гиперкалиемия В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (более 6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе ирбесартана против 6,0% в группе плацебо. В исследовании IRMA2 процент пациентов с гиперкалиемией (более 6 мЭкв/л) составил 1% в группе ирбесартана, а в группе плацебо гиперкалиемия не наблюдалась. В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении ирбесартана и плацебо составляла 2,1% и 0,36%, соответственно. В клиническом исследовании IRMA2 частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении ирбесартана и плацебо составляла 0,5% и 0,0%, соответственно. Нежелательные явления, наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении ирбесартана Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек). Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго. Со стороны печени: частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха. Со стороны органа слуха: частота неизвестна - звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, в том числе развитие почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. раздел "Особые указания"). Общие нарушения: частота неизвестна - астения.

Внутрь таблетку проглатывают целиком запивая водой. Принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея рвота) с гипонатриемией на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли или находящимся на гемодиализе или пациентам старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирбесартан Канон составляет 75 мг/сутки (1/2 таблетки по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сутки. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сутки) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта. В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим гипотензивным препаратом например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазидом). Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуемая начальная доза препарата Ирбесартан Канон составляет 150 мг один раз в сутки при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) до 300 мг один раз в сутки - дозы являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии. Применение у отдельных групп пациентов Нарушение функции почек У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Начальная доза препарата у пациентов находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сутки (1/2 таблетки по 150 мг). Нарушение функции печени Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует. Пациенты с гиповолемией У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией таких как пациенты получающие интенсивную диуретическую терапию или находящиеся на гемодиализе гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата. Пациенты пожилого возраста Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 таблетки по 150 мг).

Опыт применения препарата у взрослых пациентов в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Симптомы: выраженное снижение АД тахикардия редко - брадикардия. Лечение: промывание желудка прием активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии под постоянным наблюдением за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Исходя из данных исследований in vitro не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1 CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан в основном метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином лекарственным средством метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Эффекты индукторов изофермента CYP2C9 таких как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. С лекарственными препаратами содержащими алискирен Комбинация ирбесартана с лекарственными препаратами содержащими алискирен противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/173 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы "Противопоказания" "С осторожностью" "Особые указания"). С ингибиторами АПФ Применение ирбесартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы "Противопоказания" "С осторожностью" "Особые указания"). Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами как бета-адреноблокаторы блокаторы "медленных" кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирбесартан Канон. Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови. При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сутки) и неселективные НПВП) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВП потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК а так же контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии. Гидрохлоротиазид нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирбесартан Канон у пациентов со снижением ОЦК (в том числе вследствие диареи или рвоты интенсивной терапии диуретиками диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить объем циркулирующей крови устранить гипонатриемию т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии особенно после приема первой дозы. Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов после трансплантации почки. Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов не относящихся к европеоидной расе. Двойная блокада РААС при сочетании ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Ирбесартан Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется так как по сравнению с монотерапией имеется повышенный риск резкого снижения АД развития гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Ирбесартан Канон в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ < 60 мл/мин/173 м2 поверхности тела) (см. разделы "Противопоказания" "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") и не рекомендуется у других пациентов. Применение препарата Ирбесартан Канон в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы "Противопоказания" "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") и не рекомендуется у других пациентов. Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов одновременно принимающих с препаратом Ирбесартан Канон препараты калия калийсберегающие диуретики гепарин особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечнососудистой системы. Стеноз аортального и митрального клапана ГОКМП. Как при применении любых вазодилататоров применять препарат Ирбесартан Канон необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирбесартан Канон при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно. Прочие. У пациентов сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA сопутствующими заболеваниями почек в т.ч. со стенозом почечной артерии) терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии азотемией олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года