ДОКСЕФ табл. п.п.о. 100мг N10 (Люпин, ИНДИЯ)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 100 мг действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 130,45 мг (100,0 мг); вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 72,05 мг; лактозы моногидрат - 9,00 мг; гипромеллоза - 6,75 мг; натрия лаурилсульфат - 4,50 мг; магния стеарат - 2,25 мг; пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 5,625 мг. дозировка 200 мг действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 260,89 мг (200,0 мг); вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 144,11 мг; лактозы моногидрат - 18,0 мг; гипромеллоза - 13,50 мг; натрия лаурилсульфат - 9,00 мг; магния стеарат - 4,50 мг; пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 11,25 мг.

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий. Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий Обычно чувствительные Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Резистентные микроорганизмы Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterobacter spp. Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa Другие микроорганизмы Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Legionella pneumophila Mycoplasma spp. Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму. В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp. Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp. Общие механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия. Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов: Патогены Чувствительность (мг/л) Резистентность (мг/л) Enterobacteriaceae* ≤ 1 > 1 Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5 Haemophilus influenzae ≤ 0,25 > 0,5 * Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Фармакокинетика: Цефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима. После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50%. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40%), почками в неизмененном виде выводится около 80% дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч. У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30- 40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч. У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями: инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет); неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит); неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae; инфекции кожи и мягких тканей. Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам; тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел "Особые указания"); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с "петлевыми" диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода. Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто: грибковые суперинфекции. Со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения); Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: Часто: анорексия. Со стороны нервной системы: Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение. Со стороны органа слуха: Нечасто: шум в ушах. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина. Редко: острый гепатит. Со стороны колеи и подкожных тканей: Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд. Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла. Со стороны почек и мочевых путей: Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность. Общие нарушения: Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды). Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах: Показания к применению Дозирование Продолжительность приема Тонзиллит и фарингит 100 мг каждые 12 ч 5-10 дней Пневмония 200 мг каждые 12 ч 14 дней Острый максиллярный синусит Обострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 ч 10 дней Неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae 200 мг Однократно Инфекции кожи и мягких тканей 200 мг каждые 12 ч 7-14 дней Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 ч 7 дней Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1,73 м2 - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 - разовая доза каждые 48 часов. Пациенты на гемодиализе - разовая доза после каждой процедуры гемодиализа. Печеночная недостаточность: коррекции дозы не требуется.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови. Лечение: в случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.

Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа. Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов. Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс). Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами. При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата ДОКСЕФ пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжелых реакций гиперчувствительности (см. раздел "С осторожностью"). Применять ДОКСЕФ у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). ДОКСЕФ не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел "Противопоказания"). Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile , может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 нед после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении ДОКСЕФА одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать одновременного применения ДОКСЕФА и "петлевых диуретиков". Также необходимо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной недостаточности (см. раздел "С осторожностью"). У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). ДОКСЕФ не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia. Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном применении ДОКСЕФА возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоза. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса. Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.