БЕТАГИСТИН табл. 8мг N30 (ВЕРТЕКС, РФ)

Состав Одна таблетка содержит: Дозировка 8 мг действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид  8,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 66,40 мг; лактозы моногидрат – 40,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,75 мг; тальк – 3,10 мг; лимонной кислоты моногидрат – 2,50 мг; кальция стеарат – 1,25 мг.

Фармакодинамика Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтвержденных доклиническими и клиническими данными. Влияние на гистаминергическую систему Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении H2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-гистаминовых рецепторов и снижения количества H3-гистаминовых рецепторов. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей. Распределение Связь с белками плазмы крови низкая – менее 5 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч. Метаболизм Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина. Выведение 85-90 % выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения – 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

 лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;  симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

 повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;  феохромоцитома;  дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;  беременность;  период грудного вскармливания;  возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью  язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);  бронхиальная астма.

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, препарат следует отменить.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия; частота неизвестна – рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота. Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд. Аллергические реакции: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки 16 мг: по 1/2-1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 48 мг. Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное. Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется

Симптомы Боль в животе, тошнота, сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами). Лечение Промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450. При одновременном применении с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект препарата может снизиться. По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа B, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа B, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения. У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.