ВАЗАПРОСТАН лиоф. д/р-ра д/инф. (амп.) 60мкг N10 (ЭЙСИКА, ГЕРМАНИЯ)

1 ампула содержит: Действующее вещество: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом 1:1)60 мкг; Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин) 1940,0 мкг, лактозы безводной 47,5 мг. Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин Е1), МНН Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции ("корпоральный венооклюзионный механизм"). Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации. Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется.

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата; Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA; Гемодинамически значимые нарушения ритма сердца; Обострение течения ишемической болезни сердца, перенесенный в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; Митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность; Острый отек легких или наличие отека легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью; Тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких или легочное веноокклюзионное заболевание; Инфильтративное заболевание легких; Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки; Сопутствующая терапия сосудорасширяющими или антикоагулянтными лекарственными средствами; Нарушение мозгового кровообращения в течение последних 6 месяцев; Тяжелая артериальная гипотензия; Нарушения функции почек (олигурия); Острая печеночная недостаточность (повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы или гамма-глутамилтрансферазы) или тяжелая печеночная недостаточность, в том числе в анамнезе; Общие противопоказания для инфузионной терапии (например, хроническая сердечная недостаточность, отек и гипергидратация легких или мозга); Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Артериальная гипотензия. Хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя). Пациенты находящиеся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде). Пациенты с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста).

Женщины репродуктивного возраста Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения. Беременность и период лактации Применение препарата Вазапростан® при беременности противопоказано. При необходимости назначения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность По данным доклинических исследований алпростадил не оказывает никаких нежелательных реакций со стороны фертильность.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным). При использовании препарата Вазапростан® наблюдаются следующие нежелательные эффекты: Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической системы: Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз; Очень редко: кровотечение, анемия. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль; Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза; Очень редко: сонливость, головокружение; Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия; Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких; Очень редко: острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия; Неизвестно: инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: Очень редко: шок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: отек легких; Очень редко: брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, гиперкапния; Неизвестно: диспноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечасто: диарея, тошнота, рвота; Очень редко: перитонеальные симптомы. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: гипогликемия, гиперкалиемия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; Очень редко: гипербилирубинемия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко: нарушение функции почек, гематурия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: покраснение, отёк, "прилив" крови. Аллергические реакции: Нечасто: кожная гиперчувствительность, например, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень редко: напряжение мышц шеи, при длительном применении (4 недели и более) может возникать обратимый гиперостоз трубчатых костей, также возможно увеличение титра С-реактивного белка; Нечасто: боль в суставах. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: боль, головная боль, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия; Нечасто: после внутривенного введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб; Очень редко: анафилаксия/ анафилактоидная реакция, утомляемость, общее недомогание, повышенная раздражительность, гипотермия, тахифилаксия; Неизвестно: флебит на участке инъекции, тромбоз, кровотечение в месте введения катетера.

Вводить только внутривенно или внутриартериально. Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется. Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. В начале раствор может получиться молочномутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор по истечении 12 часов после приготовления. Применение в педиатрии: Вазапростан® не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались. Внутриартериальное введение III и IV стадия Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан® (соответствует 60 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. При отсутствии других предписаний содержимое 1/6 ампулы препарата Вазапростан® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин. при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (соответствует 20 мкг алпростадила). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии. Внутривенная инфузия III стадия Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан® (соответствует 60 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день. У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазапростан® начинают с 20 мкг (1/3 ампулы), вводя его в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу 20 мкг увеличивают до 40-60 мкг. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов. Продолжительность терапии составляет в среднем - 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Передозировка препаратом Вазапростан® может проявляться выраженным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой. Возможны боль, отек и покраснение кожи в месте инфузии. При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата Вазапростан® или прекратить инфузию. При значительном снижении артериального давления пациенту в положении "лежа" необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты и/или антиагреганты может увеличить вероятность кровотечения. Симпатомиметики эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин) снижают вазодилатирующий эффект. Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан®.

Вазапростан® нельзя вводить болюсно! Вазапростан® могут применять только врачи, имеющие опыт работы в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за показателями сердечно-сосудистой системы. Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре в течение одного дня после прекращения применения препарата. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. В период лечения необходим регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии средствами, которые влияют на показатели свертывающей системы), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления, проведение эхокардиографического исследования. Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Алпростадил может вызывать снижение систолического артериального давления и, тем самым, снижает способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять по истечении срока годности!