Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Троксерутин представляет собой производное рутина (флавоноид), обладает Р-витаминной активностью; оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противоотечное, антиоксидантное и противовоспалительное действие.
Троксерутин блокирует гиалуронидазу, стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных мембран и уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов.
Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Пациентам с хронической венозной недостаточностью рекомендуется применение, как в начальных, так и на поздних стадиях заболевания. Возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения.
Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.
Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).
Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии. Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует прекращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь абсорбция составляет около 10-15%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в пределах 1-9 часов. В течение 120 часов концентрации остаются определяемыми, снижение концентрации носит биоэкспоненциальный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 27-29%, в наибольших количествах накапливается в эндотелии. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер незначительно, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Метаболизируется в основном посредством о-глюкуронирования в печени.
Выведение
Выводится в основном через кишечник и в меньшей степени почками.