НИМЕСУЛИД табл. 100мг N40 (ИЗВАРИНО ФАРМА, РФ)

1 таблетка содержит: активное вещество: нимесулид - 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.8 мг, крахмал кукурузный - 57,8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 48 мг, коповидон - 6,0 мг, полиэтиленгликоль - 1,6 мг, полисорбат-80 - 1,6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВГ1) из класса сульфоиаиилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления так и в восходящих путях ноцицептивной системы включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2 из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. обуславливающего образование цитокининов. Показано что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы. коллагеиазы) предотвращая разрушение нротеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами активируя их путем фосфориляции что также усиливает противовоспалительное действие препарата.Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 15 - 25 часа. Максимальная концентрация Сmax нимесулида в плазме крови достигает 35 - 65 мг/л. Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95 % с эритроцитами - 2 % е липопротеинами - 1 % е кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объем распределения: 019 - 035 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %) синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто- гематические барьеры. Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа; 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Выведение Период нолувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 156 - 495 часа 4-гидроксинимесулида - 289 - 4.78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчыо (35 %) подвергается энтерогепатической рециркуляции. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 18 - 4.8 л/ч или 30-80 мл/мин) а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно нс меняется.

Ревматоидный артрит; суставной синдром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического гснеза; воспаление связок сухожилий бурситы в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей; болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде при травмах альгодисмснорея зубная боль головная боль артралгия люмбоишалгия).Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК) активное желудочно-кишечное кровотечение цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида; сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ; алкоголизм; наркомания; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность;период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; компенсированная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; частое употребление алкоголя; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например преднизолон) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например циталопрам флуоксетин пароксегин сертралин).

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10) часто (от ≥1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) очень редко (от < 1/10 000) частота неизвестна (частота нс может быть подсчитана по доступным данным).Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко ощущение страха нервозность "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейс).Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд сыпь усиление потоотделения; редко: эритема дерматит; очень редко: крапивница ангионевротический отек отечность лица многоформная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия гематурия задержка мочи гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея тошнота рвота; нечасто - запор метеоризм гастрит; очень редко - боль в животе стоматит дегтеобразный стул желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит молниеносный гепатит желтуха холестаз.Со стороны органов кроветворения: редко - анемия эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения панцитопения пурпура удлинение времени кровотечения.Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия геморрагии "приливы" ощущение сердцебиения.Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия астения гиперкалиемия.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Для приема внутрь.Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.Внутрь взрослым применять по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.Детям старше 12 лет препарат применять в разовой дозе 15 мг/кг массы тела ребенка 2 раза/сут но не более 100 мг.Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Пациентам с хронической почечной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение повышение артериального давления острая почечная недостаточность угнетение дыхания.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека) осмотических слабительных.Форсированный диурез гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9 поэтому концентрация в плазме крови препаратов метаболизирующихся е участием этого изофермента при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота) проти грибковыми препаратами (кетоконазол) противотуберкулезными препаратами (изониазид) амиодароном метотрексатом метилдопой амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата.Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида следовательно снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами ацетилсалициловой кислотой нс рекомендуется гак как повышается риск развития кровотечения. Нимесулид противопоказан пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови.Существуют данные что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно кон тролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензин пре вращающего фермента (АИФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной-недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости также стоит рассмо треть вопрос о необходимости мони торинга функции почек.

Поскольку иимесулид частично выводится почками его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина.Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов принимавших другие НПВП. лечение должно быть немедленно прекращено если появляется любое нарушение зрения и пациента должен обследовать врач-окулист.Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боли в животе потемнение мочи повышение активности "печеночных" трансаминаз) следуе т прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Нс следует применять препарат одновременно с другими НПВП.Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов анальгетиков других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность.После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата с клинически выраженными симптомами или без них. как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе гак и без них. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно- кишечного тракта препарат следует отменить.У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата в том числе желудочно-кишечные кровотечения перфорации нарушения функции сердца почек печени поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат может вызывать сонливость головокружение и нечеткость зрения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.