НЕКСИУМ лиоф. д/р-ра для в/в введ. (фл.) 40мг N10 (АСТРА ЗЕНЕКА , ШВЕЦИЯ)

1 фл. эзомепразол натрия 42.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.6 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия: Эзомепразол является слабым основанием, который переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. При этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке: После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC). На фоне в/в введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23.5 ч значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 ч, и выше 6 - в течение 11-13 ч. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии (при приеме внутрь). Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты: Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, получавших эзомепразол внутрь в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением содержания гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов. У детей в возрасте менее 1 мес и в возрасте 1-11 мес на фоне применения эзомепразола внутрь в дозе 0.5 мг/кг и 1 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.

Взрослым В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезниДля заживления пептических язв, связанных с приемом НПВСДля профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза. Детям и подросткам (в возрасте от 1 года до 18 лет) В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

Детский возраст до 1 годаДетский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезниОдновременное применение с атазанавиром и нелфинавиромПовышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени

В настоящее время данные о применении эзомепразола при беременности ограничены. Назначать препарат при беременности следует только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата Нексиум на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, родах, а также в период постнатального развития. Нет данных о применении препарата у женщин в период лактации. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания. В случае необходимости терапии препаратом Нексиум в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при в/в и пероральном применении препарата Нексиум в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум для приема внутрь. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (? .1/10), часто (? .1/100, меньше 1/10), нечасто (? .1/1000, меньше 1/100), редко (? .1/10 000, меньше 1/1000), очень редко ( меньше 1/10 000). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции в месте введения препарата* . нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница . редко - алопеция, фотосенсибилизация . очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия . очень редко - мышечная слабость. Со стороны нервной системы: часто - головная боль . нечасто - головокружение, парестезия, сонливость . редко - нарушение вкуса. Психические нарушения: нечасто - бессонница . редко - депрессия, возбуждение, замешательство . очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота . нечасто - сухость во рту . редко - стоматит, кандидоз ЖКТ . очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов . редко - гепатит (с желтухой и без) . очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны половой системы и молочной железы: очень редко - гинекомастия. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения . очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия . очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Прочие: нечасто - периферические отеки . редко - недомогание, потливость. *Реакции в месте введения препарата, в основном, отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 сут (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для в/в введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при п/к введении препарата, зависящая от концентрации эзомепразола. Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении в высоких дозах, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено. Данные по безопасности применения эзомепразола у детей и подростков согласуются с профилем безопасности у взрослых.

Взрослые В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения может быть рекомендовано в/в введение эзомепразола в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. При ГЭРБ у пациентов с эзофагитом рекомендуемая доза препарата Нексиум составляет 40 мг 1 раз/сут. Для лечения симптомов ГЭРБ препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут. Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВС, рекомендуемая доза препарата Нексиум 20 мг 1 раз/сут. Как правило, период парентерального применения препарата Нексиум непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь. С целью профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель). Продолжительность инъекций и инфузий В/в инъекции Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола (2.5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин . неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. В/в инфузии Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводятся в виде продленной в/в инфузии в течение 71.5 ч (8 мг/ч). Дети и подростки (в возрасте от 1 года до 18 лет) В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни эзомепразол вводят парентерально 1 раз/сут, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице). Как правило, период парентерального применения препарата Нексиум пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь. Рекомендации по дозированию эзомепразола для детей и подростков Возраст Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение ГЭРБ 1-11 лет масса тела меньше 20 кг: 10 мг 1 раз/сут масса тела ? .20 кг: 10 мг или 20 мг 1 раз/сут 10 мг 1 раз/сут 12-18 лет 40 мг 1 раз/сут 20 мг 1 раз/сут В/в инъекции Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола (2.5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать. Доза 10 мг: 1.25 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать. В/в инфузии Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать. Доза 10 мг: четверть приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать. Особые группы пациентов Не требуется коррекции дозы препарата Нексиум у пациентов с нарушением функции почек. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов. При ГЭРБ не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг. При кровотечении из пептической язвы коррекция дозы препарата Нексиум у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум: 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71.5 ч. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы препарата. Правила приготовления и использования растворов для в/в введения Деградация приготовленного раствора, главным образом, зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата следует использовать только 0.9% раствор хлорида натрия для в/в введения. Приготовленный раствор не следует смешивать или вводить совместно с другими лекарственными средствами. Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения). Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч. Хранить при температуре не выше 30°С. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с местными требованиями. Раствор для в/в инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0.9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета. Раствор для в/в инфузий 40 мг готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения. Раствор для в/в инфузий 80 мг готовится путем растворения содержимого 2 флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения. Разведенный раствор эзомепразола для инфузий представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при в/в и пероральном применении препарата Нексиум в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум для приема внутрь. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (? .1/10), часто (? .1/100, меньше 1/10), нечасто (? .1/1000, меньше 1/100), редко (? .1/10 000, меньше 1/1000), очень редко ( меньше 1/10 000). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции в месте введения препарата* . нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница . редко - алопеция, фотосенсибилизация . очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия . очень редко - мышечная слабость. Со стороны нервной системы: часто - головная боль . нечасто - головокружение, парестезия, сонливость . редко - нарушение вкуса. Психические нарушения: нечасто - бессонница . редко - депрессия, возбуждение, замешательство . очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота . нечасто - сухость во рту . редко - стоматит, кандидоз ЖКТ . очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов . редко - гепатит (с желтухой и без) . очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны половой системы и молочной железы: очень редко - гинекомастия. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения . очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия . очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Прочие: нечасто - периферические отеки . редко - недомогание, потливость. *Реакции в месте введения препарата, в основном, отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 сут (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для в/в введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при п/к введении препарата, зависящая от концентрации эзомепразола. Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении в высоких дозах, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено. Данные по безопасности применения эзомепразола у детей и подростков согласуются с профилем безопасности у взрослых.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.