ЭРАКСИС лиоф. д/конц. для р-ра д/инф. (фл.) 100мг N1 (ПФАЙЗЕР, США)

Действующим веществом является анидулафунгин. Каждый флакон содержит 100 миллиграмм анидулафунгина. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: фруктоза, маннитол, полисорбат 80, винная кислота.

противогрибковое средство Фармакодинамика Противогрибковое средство, полусинтетический эхинокандин, липопептид, синтезированный при ферментации продуктов Aspergillus nidulans. Анидулафунгин выборочно подавляет синтазу 1,3-бета-D глюкана — важного фермента грибковой клетки, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к нарушению формирования 1,3-бета-D-глюкана, основного компонента стенки грибковой клетки. Анидулафунгин обладает фунгицидной активностью против разных видов грибов рода Сandida и активностью в участках активного роста клеток гифов гриба Aspergillus fumigatus. Анидулафунгин активен in vitro в отношении Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis. В исследованиях in vivo при парентеральном введении анидулафунгин проявлял эффективность в отношении грибов Candida spp., что показано на моделях иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных мышей и кроликов. Анидулафунгин повышал выживаемость у животных, а также снижал нагрузку органов грибами рода Candida при определении в период 24–96 ч после последнего введения. Фармакокинетика Фармакокинетика анидулафунгина описана у здоровых добровольцев, в особых подгруппах и у больных, лечившихся анидулафунгином. При этом наблюдалась низкая межиндивидуальная вариабельность системной экспозиции препарата (коэффициент вариации представлял около 25%). Css быстро достигается после применения нагрузочной дозы (двойной поддерживающей дозы). T1/2 составляет 0.5-1 ч, Vd - 30–50 л, что близко к общему объему жидкости организма. Анидулафунгин в значительной степени (>99%) связывается с белками плазмы крови человека. Специальных исследований по изучению распределения анидулафунгина в тканях организма человека не проводилось. В связи с этим на сегодняшний день отсутствует информация относительно проникновения анидулафунгина в спинномозговую жидкость и/или через ГЭБ. Печеночный метаболизм анидулафунгина не наблюдался. Анидулафунгин не является клинически значимым субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Маловероятно, что анидулафунгин будет проявлять клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450. При физиологических уровнях температуры и рН анидулафунгин подвергается медленному химическому распаду до пептидного соединения с открытым кольцом, которое не обладает противогрибковой активностью. В условиях in vitro T1/2 анидулафунгина в физиологических условиях составляет приблизительно 24 ч. В условиях in vivo соединение с открытым кольцом со временем превращается до пептидных продуктов распада и выводится из организма в основном за счет экскреции с желчью. Клиренс анидулафунгина составляет около 1 л/ч. В основной фазе T1/2 анидулафунгина составляет около 24 ч, что соответствует большей части профиля AUC, а терминальный T1/2 составляет 40–50 ч. В клиническом исследовании с применением одноразовой дозы меченный радиоактивным изотопом (14С) анидулафунгин (около 88 мг) вводили здоровым лицам. Приблизительно 30% введенной радиоактивной дозы были выведены с калом больше чем через 9 дней, из которых менее 10% - в неизмененном виде. С мочой выводилось менее 1% введенной дозы радиоактивного препарата, что указывает на незначительный почечный клиренс. Через 6 дней после введения концентрация анидулафунгина уменьшалась до значений ниже нижней границы количественного определения. Через 8 нед. после введения препарата в крови, моче и кале выявлено незначительное количество радиоактивных соединений. Анидулафунгин обладает линейной фармакокинетикой в широком диапазоне доз (15–130 мг) при применении препарата 1 раз/ Фармакокинетика анидулафунгина у пациентов с грибковыми инфекциями подобна фармакокинетике у здоровых лиц, исходя из результатов популяционных фармакокинетических анализов. При применении препарата в суточной дозе 200/100 мг и при скорости инфузии 1.1 мг/мин Css и Cmin могут составлять приблизительно 7 и 3 мг/л соответственно, со средним значением равновесной AUC около 110 мг?ч/л.

Инвазивный кандидоз, включая кандидемию у взрослых пациентов и пациентов детского возраста от 1 месяца до 18 лет. Кандидоз пищевода у взрослых в возрасте старше 18 лет.

Не применяйте препарат Эраксис®: - если у Вас аллергия на анидулафунгин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); - если у Вас аллергия на другие препараты класса эхинокандинов (например, каспофунгин). С осторожностью: Перед применением препарата Эраксис® проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Лечащий врач может принять решение о необходимости более тщательного контроля: - функции печени, если во время лечения возникнут проблемы со стороны печени; - для выявления признаков аллергической реакции, таких как зуд, свистящее дыхание, пятна на коже; - для выявления признаков реакции на инфузию, которые могут включать сыпь, крапивницу, зуд, покраснение; - для выявления одышки/затрудненного дыхания, головокружения или предобморочного состояния. При развитии любых анафилактических реакций, необходимо прекратить прием препарата и срочно связаться с лечащим врачом. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Эраксис®, за исключением случаев крайней необходимости. До назначения препарата Эраксис® врач подробно расспросит Вас относительно симптомов, характерных для наследственной непереносимости фруктозы, и наличия этого состояния у Ваших родственников. Наследственная непереносимость фруктозы еще может быть не диагностирована у младенцев и детей в возрасте младше 2 лет. Лекарственные препараты для внутривенного введения, содержащие фруктозу, могут быть опасными для жизни пациентов этой категории, и их не следует применять за исключением случаев, когда существует острая клиническая необходимость, или отсутствуют альтернативные методы лечения. Дети и подростки Не применяйте препарат у детей в возрасте от 0 до 1 месяца по показанию «Инвазивный кандидоз, включая кандидемию». Не применяйте препарат у детей в возрасте от 0 до 18 лет по показанию «Кандидоз пищевода у взрослых». Безопасность и эффективность применения препарата Эраксис® в таких случаях у детей не установлены.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Возможный риск препарата Эраксис® у беременных женщин неизвестен. Если Вы беременны, Вы можете принимать препарат только в том случае, если Ваш лечащий врач рекомендовал Вам принимать его, зная о Вашей беременности. Немедленно обратитесь к врачу, если Вы забеременели во время приема препарата Эраксис®. Неизвестно, выделяется ли препарат Эраксис® с грудным молоком у женщин. Прежде чем принимать препарат во время кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. В редких случаях сообщалось о возникновении при лечении препаратом Эраксис® угрожающих жизни аллергических реакций, которые могли включать затрудненное свистящее дыхание или усугубление имеющейся сыпи. Серьезные нежелательные реакции - немедленно известите врача или другого медицинского работника при возникновении какого-либо из перечисленных состояний Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - внезапные, непроизвольные сокращения мышц тела и конечностей, носящие приступообразный характер (судороги) Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - зуд, покраснение кожи с появлением пузырей и волдырей (крапивница) - диарея (жидкий стул 3 и более раз в сутки, возможна примесь крови и слизи), боль в животе по типу спазмов, повышение температуры тела - признаки воспаления кишечника вследствие применения антибиотика (колит, ассоциированный с Clostridium difficile) - ощущение «перебоев» в работе сердца (учащенное сердцебиение, сердечный толчок или замирание сердца), чувство тревоги, нехватка воздуха, головокружение, резкая слабость (признаки фибрилляции предсердий) - боль и отек конечности, покраснение или побледнение кожи, ощущение жжения, уплотнение по ходу сосуда (признаки тромбоза) Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): - предобморочное состояние или потеря сознания, резкое снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (анафилактический шок/анафилактические реакции) - затруднение дыхания, свистящие хрипы, кашель, удушье (бронхоспазм) Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Эраксис® Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - пониженный уровень тромбоцитов в крови (тромбоцитопения) - нарушение свертываемости крови (коагулопатия) - повышенный уровень калия в крови (гиперкалиемия) - снижение уровня калия в крови (гипокалиемия) - снижение уровня магния в крови (гипомагниемия) - головная боль - «приливы» крови к коже лица - диарея - изменение биохимических показателей функции печени (повышение концентрации билирубина, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы - сыпь, зуд - изменение биохимических показателей функции почек (повышение концентрации креатинина в сыворотке крови) - удлинение интервала QT на ЭКГ Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - наличие грибков или дрожжей в крови (фунгемия) - инфекционное заболевание, вызванное грибами рода Candida (кандидоз, в том числе кандидоз ротовой полости) - увеличение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитоз) - повышенный уровень глюкозы в крови (гипергликемия), повышение концентрации калия в плазме крови (гиперкальциемия), повышение концентрации натрия в плазме крови (гипернатриемия) - боль в глазах, нарушения зрения, нечеткое зрение - синусовая аритмия, желудочковая экстрасистолия, блокада правой ножки пучка Гиса повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия) - ощущение жара - боль в верхней части живота, рвота, непроизвольная дефекация, тошнота, запор, нарушение выделения желчи из желчного пузыря в кишечник (холестаз) - генерализованный зуд - боль в спине - боль в месте инфузии - снижение концентрации магния и калия в сыворотке крови - повышение количества тромбоцитов, изменение биохимических показателей функции почек (повышение концентрации мочевины в сыворотке крови), повышение активности амилазы, липазы в сыворотке крови - изменения на ЭКГ Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке- вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза: Для показания «Инвазивный кандидоз, включая кандидемию». Рекомендуемая разовая доза у взрослых: 200 мг в первый день, затем следует ежедневная доза 100 мг. Для показания «Кандидоз пищевода у взрослых». Рекомендуемая разовая доза у взрослых: 100 мг в первый день, затем следует ежедневная доза 50 мг (поддерживающая доза). Применение у детей и подростков от 1 месяца до 18 лет Для показания «Инвазивный кандидоз, включая кандидемию». Рекомендуемая разовая доза у детей и подростков: 3 мг/кг (не более 200 мг) в первый день. Затем следует ежедневная доза 1,5 мг/кг (но не более 100 мг). Доза зависит от веса. Путь и (или) способ введения Препарат Эраксис® всегда будет подготовлен и предоставлен Вам или Вашему ребенку врачом или медицинским работником. Препарат Эраксис® будет вводиться Вам или Вашему ребенку 1 раз в день путем медленной инфузии (капельного введения) в вену. Продолжительность инфузии будет зависеть от вводимой дозы препарата, у детей и подростков инфузия может занять меньше времени в зависимости от веса. Ваш врач определит продолжительность Вашего лечения и лечения Вашего ребенка и количество препарата Эраксис®, которое Вы или Ваш ребенок будете получать каждый день, и будет следить за Вашей реакцией или Вашего ребенка и состоянием. Продолжительность терапии Как правило, лечение по показанию «Инвазивный кандидоз, включая кандидемию» должно продолжаться не менее 14 дней после исчезновения симптомов и последнего дня обнаружения возбудителя инфекции в Вашей крови. По показанию «Кандидоз пищевода у взрослых» лечение должно продолжаться не менее 14 дней и не менее 7 дней после исчезновения симптомов.

Анидулафунгин не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3A). Следует отметить, что исследования in vitro не исключают возможного взаимодействия в условиях in vivo.

Препарат Эраксис® содержит фруктозу Если врач сообщил, что у Вас или Вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед применением данного лекарственного препарата, поскольку применение этого препарата может вызвать серьезные побочные эффекты. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.