ДАЛЬФАЗ табл. пролонг. п.п.о. 5мг N56 (САНОФИ, ФРАНЦИЯ)

Ядро В одной таблетке содержится: действующее вещество: альфузозина гидрохлорид - 5,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг; кальция гидрофосфат дигидрат - 65,0 мг; касторовое масло гидрированное - 19,6 мг; повидон К30 - 7,0 мг; магния стеарат - 1,4 мг.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря. Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует. Фармакокинетика: Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается примерно через 3 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 ч. Биодоступность, по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения (алфузозин 2,5 мг), снижена приблизительно на 15 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. Связывание с белками плазмы крови около 90 %. Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %). Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата. У пациентов с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата. Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе). Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда-Пью). Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин). Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла). Одновременный прием с другими альфа1-адреноблокаторами. Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP 3А4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Возраст до 18 лет. С осторожностью: У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, протекающей бессимптомно или сопровождающейся головокружением, слабостью, потоотделением). У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии). У пациентов с ишемией головного мозга с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга). У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (≥ 10%); часто: (≥ 1% - < 10%); нечасто: (≥ 0,1% - <1 %); редко: (≥ 0,01% - <0,1 %); очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: тромбоцитопения, нейтропения. Нарушения со стороны нервной системы Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго. Нечасто: синкопальное состояние, сонливость. Частота неизвестна: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушения зрения. Частота неизвестна: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения (пальпитация). Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии у пациентов с ИБС (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания"). Частота неизвестна: фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов Часто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию. Нечасто: гиперемия кожных покровов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатоцеллюлярная желтуха, печеночный холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения, недомогание. Нечасто: отеки, боль в груди.

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться 1/2 стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию нежелательных реакций. Взрослые Рекомендованная доза составляет: по 1 таблетке препарата Дальфаз® ретард, 5 мг - дважды в день (утром и вечером). Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства В качестве обычной меры предосторожности, при назначении алфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки препарата Дальфаз® ретард, 5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день. Пациенты с почечной недостаточностью При клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. Больные с печеночной недостаточностью Следует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Симптомы Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия. Лечение В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении "лежа", и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток. Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Симптомы Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия. Лечение В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении "лежа", и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток. Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При развитии этих симптомов пациент должен находиться в горизонтальном положении до их полного исчезновения. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и не требует отмены лечения. При пострегистрационном применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста. Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций. Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения). Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе. Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить. Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT. В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно). Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Дальфаз® ретард представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства. Есть сообщения о случаях развития приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью) на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, включая алфузозин. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния (см. раздел «Побочное действие») и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.