Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным
действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae;
анаэробных спорообразующих палочек:
Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие
пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо
бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической
концентрации 6–7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации
(ТСmах) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД
концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2
млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани –
низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер,
обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится
преимущественно почками в неизмененном виде.