АСПИКОР табл. кшр. п.о. 100мг N30 (ВЕРТЕКС, РФ)

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота — 0,1 г. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота. Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (метакриловой кислоты сополимер), пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000), титана диоксид, тальк.

Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота может оказывать и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, в более высоких дозах Аспикор® оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст-ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувы-ведения не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация са-лицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст), повторного инфаркта миокарда и при подозрении острого инфаркта миокарда. - Нестабильная стенокардия. - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения). - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения. - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий). - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). - Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение. - Геморрагический диатез. - Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты). - Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Беременность (I и III триместр) и период лактации. - Возраст до 18 лет. С осторожностью При подагре, гиперурикемии, при наличии в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной не-достаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии; во II триместре беременности; в соче-тании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред-ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недо-ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо-показано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия; головокружение, шум в ушах.

Аспикор® следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли-чеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда 100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва-ния). Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 100 мг/сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак-тика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований - 100-300 мг/сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сутки.

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рво-та, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недо-могание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Перво-начально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па-ралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респира-торный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру-ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси-кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравле-нии; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравле-нии средней и тяжелой степени необходима госпитализация. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоян-ный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимо-сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цит-рата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокар-боната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановле-ние объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблю-дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачива-ния мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиа-лиз показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогресси-рующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен-ных средств: - метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка-ми плазмы; - гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы-теснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы; - тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина); - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; - гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы-теснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы; - вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы; - других нестероидных противовоспалительных препаратов; - гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагре-гантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Этанол и этанолсодержащие лекарственнык средства увеличивают повреждающее дейст-вие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желу-дочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозу-рических препаратов (бензбромарона, судьфинпиразона) вследствие конкурентной тубу-лярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или аллюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают прояв-ления гематотоксичности препарата.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при-ступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно-сти во время и после хирургических вмешательств. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю-щим гипогликемические препараты. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров-ка салицилатов. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по-следний ухудшает благоприятное влияние Аспикора на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Влияние на управление транспортными средствами и механизмами Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст-вами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.