Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами витаминов, входящих в его состав.
Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, повышает устойчивость организма к инфекциям, нормализует проницаемость капилляров, снижает потребность в фолиевой кислоте, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты.
Фолиевая кислота в организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту (ТГФК), которая обладает коферментными свойствами. Для образования ТГФК из фолиевой кислоты необходима аскорбиновая кислота. Тетрагидрофолиевая кислота, являющаяся активной формой фолата в организме, участвует в различных метаболических процессах, необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов, участвует в синтезе аминокислот (в т. ч. метионина, серина, глицина), нуклеиновых кислот, нуклеотидов, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в том числе при эритропоэзе и эмбриогенезе.
Недостаточность фолиевой кислоты вызывает нарушение синтеза ДНК в клетке, готовящейся к репликации хромосом и делению. Механизм действия обусловлен участием фолиевой кислоты в форме тетрагидрофолата в синтезе нуклеиновых кислот и в делении клеток и участием в качестве коэнзима в синтезе пуринов и пиримидинов, что делает её решающим фактором в формировании центральной нервной системы, которая развивается у человека на 15-28 день после оплодотворения. Превращение 5-метилтетра-гидрофолата в тетрагидрофолат в организме может происходить только в результате передачи метильной группы гомоцистеину с образованием метионина в результате действия метионинсинтетазы. Фолиевая кислота корректирует метаболизм незаменимой аминокислоты метионина, который нарушается у матерей детей с дефектами нервной трубки.
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота всасывается в 12-перстной кишке (частично в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг всасывается на 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается - 50-20%. Биотранс-формация в печени. Связь с белками крови - 25 %. Депо в организме ~ 1,5 г (лейкоциты, тромбоциты, железы внутренней секреции, печень, глазной эпителий, легкие, почки, стенка кишечника, сердце, мышцы). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.
Фолиевая кислота при приеме внутрь хорошо и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, преимущественно в верхних отделах 12-перст-ной кишки, даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропичес-кого спру. В то время как, пищевые фолаты плохо усваиваются при синдроме мальабсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через -
30-60 мин. Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и в грудное молоко. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизменённом виде.