ВАЛСАРТАН табл. п.п.о. 80мг N84 (САНОФИ, ЧЕХИЯ)

Валсартан, микрокристаллическая целлюлоза, колоидный диоксид кремния, сорбитол, карбонат магния, прожелатинизированный крахмал, вода, кукурузный крахмал, повидон, стеарилфумарат натрия, лаурилсульфат натрия, кросповидон, колоидный диоксид кремния (безводный). Оболочка: Опадрай OY-L-28900, оксид железа (краситель).

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию, задержку жидкости в организме, пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды), стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме. Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия, Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в том числе диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным, Для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз, Возраст до 18 лет, Беременность, период лактации, Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Противопоказано.

У пациентов с артериальной гипертензией со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит, со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе, со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, со стороны опорно-двигательного аппарата: неуточненной частоты - миалгия, со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь, со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Лабораторные показатели: неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение артериального давления (АД), нечасто - усиление симптомов ХСН, неуточненной частоты - васкулит, со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, со стороны нервной системы: часто - головокружение, в том числе постуральное, нечасто - обморок, головная боль, со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения, аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь, со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - рабдомиолиз, неуточненной частоты - миалгия, со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд, со стороны мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек, нечасто - острая почечная недостаточность, со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения. Лабораторные показатели: неуточненной частоты - нарушение функции печени, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза при артериальной гипертензии составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками. При хронической сердечной недостаточности доза составляет по 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку. Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика. Применение валсартана коротким курсом у двенадцати пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей. У больных с хронической сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине гипотензии. Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. При хронической сердечной недостаточности валсартан может назначаться как в монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда. Опыт безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива может назначаться как в монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).