РЕЛВАР ЭЛЛИПТА пор. д/ингал. доз. 22мкг+184мкг - 30доз N1 (ГЛАКСО СМИТ КЛЯЙН, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)

Стрип с вилантеролом (30 ячеек): 1 доза содержит вилантерола трифенатат микронизированный 40 мкг, в т.ч. номинальное количество вилантерола 25 мкг, что соответствует доставленной дозе вилантерола 22 мкг. Вспомогательные вещества: стеарат магния - 125 мг, лактозы моногидрат - до 12.5 мг. Стрип с флутиказона фуроатом (30 ячеек): 1 доза содержит флутиказона фуроат микронизированный 200 мкг, что соответствует доставленной дозе флутиказона фуроата 184 мкг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы - до 12.5 мг.

Механизм действия. Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов - синтетический глюкокортикоид и селективный бета2-адреномиметик длительного действия. Фармакодинамические эффекты. Вилантерола трифенатат относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА). Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы - фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа. Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым глюкокортикоидом с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), не известен. Глюкокортикоиды продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления). Между глюкокортикоидами и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген бета2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов. ДДБА связываются с глюкокортикоидным рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что было продемонстрировано в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ. Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию глюкокортикоидов и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Бронхиальная астма: препарат Релвар Эллипта применяется в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы, ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких): препарат Релвар Эллипта применяется в качестве поддерживающей терапии обструкции дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и/или эмфизему легких. Применение препарата Релвар Эллипта® позволяет сократить число обострений ХОБЛ у пациентов с повторными обострениями в анамнезе.

- Пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые аллергические реакции на молочный белок или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; - детям до 12 лет для лечения бронхиальной астмы. - Препарат Релвар Эллипта® в дозе 22 мкг + 184 мкг/доза не показан для лечения ХОБЛ. С осторожностью: При приеме симпатомиметиков, включая препарат Релвар Эллипта, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные явления, как аритмия (например, наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия). В плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний или с сердечно-сосудистым заболеванием в анамнезе, принимающих препарат Релвар Эллипта, не отмечалось повышение риска развития сердечно-сосудистых явлений, серьезных сердечно-сосудистых явлений или летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии по сравнению с пациентами, принимающими плацебо. Однако пациентам, страдающим тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, препарат Релвар Эллипта следует назначать с осторожностью. Как и другие лекарственные средства, в состав которых входят глюкокортикостероиды, препарат Релвар Эллипта следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких, а также пациентам с хроническими или невылеченными инфекциями. Препарат Релвар Эллипта следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях, сахарном диабете, гипокалиемии или предрасположенности к развитию гипокалиемии, глаукоме, катаракте и остеопорозе.

Фертильность Данные по влиянию на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия вилантерола и флутиказона фуроата на фертильность не обнаружено. Беременность Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Применение препарата Релвар Эллипта у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Период грудного вскармливания Данных об экскреции вилантерола или флутиказона фуроата или их метаболитов в грудное молоко человека недостаточно. Однако другие глюкокортикостероиды и бета2- агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен. Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

Данные клинических исследований Для определения частоты развития нежелательных реакций, связанных с приемом препарата Релвар Эллипта, использовались данные крупных клинических исследований с участием пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой. Программа клинической разработки препарата для лечения бронхиальной астмы включала 7 034 пациента, у которых проводилась комплексная оценка нежелательных реакций. В программе клинической разработки препарата для лечения ХОБЛ принимали участие 6 237 пациентов, у которых проводилась комплексная оценка нежелательных реакций. Исключая пневмонию и переломы, профили безопасности препарата у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой являлись сходными. По данным клинических исследований, пневмония и переломы более часто наблюдались у пациентов, страдающих ХОБЛ. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000). Частота встречаемости нежелательных реакций Инфекционные и паразитарные заболевания Часто: пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, кандидоз полости рта и глотки. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головная боль, Нарушения со стороны сердца Нечасто: экстрасистолия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень часто: назофарингит. Часто: орофарингеальная боль, синусит, фарингит, ринит, кашель, дисфония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей Часто: артралгия, боль в спине, переломы. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: лихорадка. Данные пострегистрацнонного наблюдения Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, крапивница. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гипергликемия. Нарушения психики Редко: тревожность. Нарушения со стороны нервной системы Редко: тремор. Нарушения со стороны сердца Редко: учащенное сердцебиение, тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: парадоксальный бронхоспазм. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей Часто: мышечный спазм.

Препарат Релвар Эллипта® предназначен только для ингаляционного применения. Препарат Релвар Эллипта следует применять один раз в сутки в одно и то же время, утром или вечером. После ингаляции следует прополоскать рот водой, не проглатывая. Бронхиальная астма Пациент должен быть проинформирован о необходимости регулярного применения препарата Релвар Эллипта даже в случае бессимптомного течения заболевания. При возникновении симптомов заболевания в период между приемами препарата в качестве неотложной терапии следует применять ингаляционные формы бета2-агонистов короткого действия. Врач должен регулярно оценивать состояние пациента, чтобы обеспечить своевременное назначение оптимальной дозировки препарата Релвар Эллипта. Дозировка может быть изменена только по рекомендации врача. Взрослые и подростки 12 лет и старше Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта®: одна ингаляция 22 мкг + 92 мкг один раз в сутки или одна ингаляция 22 мкг+ 184 мкг один раз в сутки. Начальная доза препарата Релвар Эллипта 22 мкг + 92 мкг назначается пациентам, которым требуются низкие или средние дозы ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых в комбинации с бета2-агонистам и длительного действия. Препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг +184 мкг следует назначать пациентам, которым требуется более высокая доза ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых в комбинации с бета2-агонистам и длительного действия. Если препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг + 92 мкг не обеспечивает адекватного контроля заболевания, рассматривается вопрос об увеличении дозы до 22 мкг +184 мкг, что может улучшить уровень контроля над течением бронхиальной астмы. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Релвар Эллипта у детей младше 12 лет не установлена. ХОБЛ Взрослые Рекомендуемая доза препарата Релвар Эллипта: одна ингаляция 22 мкг + 92 мкг один раз в сутки. Препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг+ 184 мкг не показан для лечения пациентов с ХОБЛ. Дети Препарат по показанию ХОБЛ у детей не применяется. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Пациентам старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата (см. раздел "Фармакокинетика", подраздел "Особые группы пациентов"). Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы препарата (см. раздел "Фармакокинетика"). Пациенты с нарушением функции печени По данным клинико-фармакологического исследования у пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени наблюдается трехкратное возрастание степени системной экспозиции флутиказона фуроата (AUC) (см. раздел "Фармакокинетика"). Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, у которых риск развития системных нежелательных реакций, вызванных приемом глюкокортикостероидов, более высок. Для пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени максимальная доза составляет 22 мкг + 92 мкг (см. раздел "Фармакокинетика"). Рекомендации по применению При первом использовании ингалятора Эллипта® нет необходимости в проверке правильности его работы или специальной подготовке ингалятора к эксплуатации. Просто последовательно соблюдайте рекомендации по применению, указанные ниже. В пачке картонной ингалятора Эллипта® содержатся Ингалятор Эллипта® упакован в контейнер. Не открывайте контейнер до тех пор, пока не будете готовы осуществить ингаляцию лекарственного препарата. Когда Вы будете готовы использовать ингалятор, снимите крышку с контейнера. Контейнер содержит пакетик с осушителем для снижения влажности. Не вскрывайте данный пакетик, он не предназначен для еды или ингаляций, его следует выбросить. Когда Вы достаете ингалятор из контейнера, его крышка находится в закрытом положении. Не открывайте ее до тех пор, пока Вы не будете готовы осуществить ингаляцию лекарственного препарата. В специально отведенном поле "Использовать до" на этикетке ингалятора напишите дату, которая будет соответствовать дате вскрытия плюс 6 недель. Не следует использовать ингалятор после этой даты. Ниже приведены пошаговые инструкции использования ингалятора Эллипта®: I. Прочитайте следующую информацию перед использованием При открытии и закрытии крышки ингалятора Эллипта® без приема лекарственного препарата происходит потеря одной дозы. Эта доза остается закрытой внутри ингалятора, но она будет недоступна для приема. Невозможно случайно получить большую дозу или двойную дозу за одну ингаляцию. II. Подготовка дозы Не открывайте крышку, пока Вы не будете готовы к приему препарата. Не встряхивайте ингалятор. 1. Опустите крышку вниз до щелчка. 2. Доза препарата готова к ингаляции, и в подтверждение этого счетчик доз уменьшает число доз на единицу. 3. Если счетчик доз не уменьшил число доз после того, как Вы услышали щелчок, то ингалятор не готов к подаче дозы лекарственного препарата. В этом случае следует обратиться по телефону или адресу, указанному в разделе "За дополнительной информацией обращаться". 4. Никогда не встряхивайте ингалятор. III. Ингаляция лекарственного препарата 1. Удерживая ингалятор на некотором расстоянии ото рта, сделайте выдох максимальной глубины. Не выдыхайте в ингалятор. 2. Поместите мундштук между губами и плотно обхватите его губами. Не закрывайте пальцами вентиляционное отверстие. 3. Сделайте один долгий, равномерный, глубокий вдох через рот. Задержите дыхание насколько возможно (по крайней мере, на 3-4 секунды). 4. Уберите ингалятор изо рта. 5. Медленно и спокойно выдохните. Вы можете не почувствовать вкус или не ощутить поступление лекарственного препарата даже при правильном использовании ингалятора. Если Вы хотите протереть мундштук, сделайте это до закрытия крышки, используя сухую салфетку. IV. Закрытие ингалятора и полоскание ротовой полости 1. Поднимите крышку до упора, добившись полного закрытия мундштука. 2. После ингаляции следует прополоскать рот водой. Это снизит вероятность развития таких побочных явлений, как боль в горле и полости рта. При хранении в холодильнике ингалятор следует выдержать при комнатной температуре не менее часа перед использованием.

Симптомы. При проведении клинических исследований не было получено данных о передозировке комбинацией вилантерола и флутиказона фуроата. Передозировка препаратом Релвар Эллипта® может вызывать развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата и характерных для передозировки бета2-агонистами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Особые указания"). Лечение. Специфическое лечение передозировки комбинацией вилантерола и флутиказона фуроата отсутствует. В случае развития передозировки назначается симптоматическая терапия и, при необходимости, обеспечивается соответствующее наблюдение за больным. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов следует рассматривать только в случаях сильно выраженных эффектов передозировки вилантеролом, которые клинически проявляются невосприимчивостью к поддерживающей терапии. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам, у которых наблюдались эпизоды бронхоспазма в анамнезе.

При назначении препарата в терапевтических дозах клинически значимые лекарственные взаимодействия вилантерола или флутиказона фуроата считаются маловероятными вследствие низких плазматических концентраций последних при ингаляционном введении. Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или антагонизировать действие бета2-адреномиметиков. Следует избегать одновременного приема неселективных и селективных бета-блокаторов, исключая случаи, когда их назначение строго необходимо. Вилантерол и флутиказона фуроат подвергаются быстрому первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) следует соблюдать осторожность, поскольку возможно повышение системного воздействия вилантерола и флутиказона фуроата, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций (см. раздел "Фармакокинетика"). Вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами P-gp. По результатам клиникофармакологического исследования с участием здоровых добровольцев, которым одновременно назначались вилантерол и сильный ингибитор P-gp и умеренный ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4 верапамил, значимого влияния на фармакокинетику вилантерола не выявлено. Клинико-фармакологические исследования совместного назначения специфического ингибитора P-gr и флутиказона фуроата не проводились.

Обострения Препарат Релвар Эллипта не предназначен для купирования острых симптомов бронхиальной астмы или обострения ХОБЛ, в таких случаях требуется назначение бронходилататоров короткого действия. Увеличение частоты приема бронходилататоров короткого действия с целью купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием и необходимости консультации врача. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не следует прекращать лечение препаратом Релвар Эллипта без наблюдения врача, так как отмена терапии может привести к возобновлению симптомов. На фоне лечения препаратом Релвар Эллипта могут развиваться нежелательные явления, связанные с течением бронхиальной астмы или обострением заболевания. Пациентам следует рекомендовать продолжить лечение. В случае отсутствия контроля над заболеванием или ухудшения состояния после начала терапии препаратом Релвар Эллипта необходима консультация врача. Парадоксальный бронхоспазм Как и при других видах ингаляционной терапии, после приема препарата может развиваться парадоксальный бронхоспазм, сопровождающийся быстрым нарастанием свистящих хрипов. В этом случае показаны неотложное назначение ингаляционного бронходилататора короткого действия и немедленная отмена препарата Релвар Эллипта. Пациент должен быть осмотрен врачом, и ему, при необходимости, может быть назначена альтернативная терапия. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени следует назначать препарат в дозировке 22 мкг + 92 мкг/доза, таким пациентам следует находиться под наблюдением врача для контроля над системными побочными реакциями, связанными с применением глюкокортикостероидов. Системные эффекты глюкокортикостероидов При применении ингаляционных глюкокортикостероидов (особенно при длительном приеме в высоких дозах) могут развиваться системные побочные реакции. Такие побочные реакции развиваются значительно реже, чем при пероральном приеме глюкокортикостероидов. К проявлениям возможного неблагоприятного системного действия относятся: подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение минеральной плотности костей, замедление скорости роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные черты, реже психомоторную гиперреактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Если у пациента присутствуют такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения, включающих катаракту, глаукому или центральную серозную хориоретинопатию. Гипергликемия Сообщалось об увеличении концентрации глюкозы в крови при применении препарата Релвар Эллипта. Это следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе или с факторами риска развития сахарного диабета. Пневмония У пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Релвар Эллипта, наблюдалось повышение частоты развития пневмонии, а также частоты возникновения тяжелых форм пневмонии, требующих госпитализации пациента. В некоторых случаях клинические эпизоды пневмонии сопровождались летальным исходом. Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки такого инфекционного заболевания маскируются симптомами обострения ХОБЛ. Более высокий риск развития пневмонии на фоне приема препарата Релвар Эллипта имеют следующие группы пациентов с ХОБЛ: курящие пациенты, пациенты, ранее перенесшие пневмонию, пациенты с индексом массы тела < 25 кг/м2 и пациенты с объемом форсированного выдоха (OФB1) < 50% от должных величин. При назначении терапии препаратом Релвар Эллипта следует учитывать вышеуказанные факторы, в случае возникновения пневмонии лечение должно быть пересмотрено. Пациенты с бронхиальной астмой, получающие препарат Релвар Эллипта в дозировке 22 мкг + 184 мкг/доза, возможно, имеют более высокий риск развития пневмонии в сравнении с пациентами, получающими более низкую дозу препарата Релвар Эллипта (22 мкг + 92 мкг/доза), или с группой плацебо. Факторы риска не установлены. В ходе проведения клинических исследований с участием пациентов, страдающих ХОБЛ, была выявлена низкая частота возникновения переломов костей во всех лечебных группах, но при этом во всех группах, получавших комбинацию вилантерола и флутиказона фуроата, частота этого явления была несколько выше (2%), чем в группе пациентов, получавших монотерапию вилантеролом 22 мкг (< 1%). Сердечно-сосудистые эффекты Препарат Релвар Эллипта следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или тяжелыми нарушениями сердечного ритма, тиреотоксикозом, нескорректированной гипокалиемией, а также пациентам с предрасположенностью к развитию гипокалиемии. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Исследования по изучению влияния препарата Релвар Эллипта® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились. Исходя из данных фармакологии вилантерола или флутиказона фуроата, неблагоприятное влияние препарата на эти виды деятельности не предполагается.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не вскрытый алюминиевый контейнер: 2 года. Вскрытый алюминиевый контейнер: 6 недель. В специально отведенном поле "Использовать до" на этикетке ингалятора напишите дату. Дату следует указать сразу после того, как ингалятор был извлечен из контейнера. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.