Фармакологическое действие
ФАРМАКОДИНАМИКА
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение
гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой
мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через
8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через
гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной
концентрации в плазме крови после приема препарата – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%,
при алкогольном поражении печени – с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%.
Метабилизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина
при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сут введения. Не проникает через
гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4),
активного метаболита – 8,8-92ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7-37 ч
(в среднем 18,2ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения
препарата возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа
фармакокинетика практически не меняется.