Фармакологическое действие
Фармакологический эффект при хроническом амебиазе достигается за счет синергизма амебицидного действия 3-х антисептических веществ, входящих в состав препарата Интетрикс®. Препарат действует в просвете кишечника и используется для лечения кишечного амебиаза. Интетрикс® эффективен в отношении вегетативных форм амеб. Интетрикс® не нарушает баланс нормальной микрофлоры кишечника.
Фармакокинетика:
При пероральном применении препарата степень его абсорбции в желудочно-кишечном тракте невелика, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию в просвете кишечника.
Максимальная концентрация в плазме после приема капсул наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения около 10 часов. Максимум экскреции определяется через 12-24 часа. Весь препарат выводится через 48 часов.
У здоровых добровольцев, также как и у пациентов тилихинол и тилброхинол быстро абсорбируются, конъюгируя в печени (1-й путь метоболизма) до поступления в системный кровоток.
Оба вещества быстро экскретируются с мочой: около 40% и 80% дозы для тилихинола и тилброхинола соответственно, в основном (99%) в объединенной форме.
Фармакокинетические параметры не зависят от частоты приема. Кумуляция тилихинола и тилброхинола мала (коэффициент кумуляции менее 1,5). В состоянии равновесия параметры выведения тилихинола близки по значению у здоровых добровольцев и у пациентов: период полувыведения равен 3,3 ч± 1,9 и 3,1 ч± 1,8 соответственно.
Разница между тилихинолом и тилброхинолом следующая:
- после многократного применения в образцах сыворотки в неизмененном виде обнаруживается только тилброхинол;
- тилихинол (свободный или в конъюгированной форме) экскретируется с мочой в значительно большем количестве и быстрее, чем тилброхинол.
Все это позволяет предположить, что тилброхинол в свободной и в конъюгированной формах более активно персистирует в организме, чем тилихинол.
Рецептурный препарат