Фармакологическое действие
Азитромицин обладает широким спектром антимикробного действия; активен в отношении грамотрицательных (Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Fusobacterium spp., Salmonella spp., Escherichia coli) и грамположительных бактерий (Listeria spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium perfringens), Chlamydia spp., микоплазм (Micoplasma bovis и Micoplasma hyopneumoniae) и др. Механизм действия азитромицина основан на связывании с 50S субъединицей рибосом, угнетении пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлении синтеза белка. В низких концентрациях действует бактериостатически, а в высоких – оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Азитромицин проявляет постантибиотический эффект – персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам, что сводит до минимума риск возникновения болевых ощущений при парентеральном введении препарата.
Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается за 30-60 минут, терапевтическая сохраняется в организме животных до 72 часов, а в легких и макрофагах до 120 часов. Азитромицин в печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Значительная часть азитромицина из организма выводится с желчью в неизменном виде, до 6% – почками.